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水蛭素實驗-《藥理作用》

(一)抗凝血


生水蛭灌胃具有顯著的延長小鼠凝血時間、出血時間和體內抗栓等作用。水蛭水提物對正常人和 ADP 誘導的大鼠血小板聚集有顯著抑制作用。水蛭水煎醇液在體外和體內對纖維 蛋白具有較強的纖溶作用,并使家兔優球蛋白溶解時間明顯縮短。

水蛭素是世界上最強的凝血酶特效抑制劑。水蛭素與凝血酶有高度親和力-使凝血酶失 去裂解纖維蛋白原的能力, 從而阻止纖維蛋白凝固。水蛭素還可阻止凝血酶催化的止血反應。水蛭素也能抑制凝血酶與血小板結合。能使凝血酶與血小板解離。

生水蛭及其煎液、滲漉液均可延長小鼠凝血時間,抑制體內血栓形成。

水蛭醇提液抗凝血作用強于蛀蟲、桃仁、紅花等。醇劑強于水劑。

(二)抗血栓



水蛭和水蛭素對各種血栓和血栓形成均有顯著的抑制作用,尤其對靜脈血栓和彌漫性血管內凝血,其作用是能溶解血栓。水蛭素靜注可顯著減少腎血管球微血栓形成,減少凝血因子和血小板消耗,防止急性腎功能衰竭。水蛭素和肝素都抑制凝血酶對纖維蛋白原與血小板的作用。

在抗栓治療中,與肝素相比,水蛭素有一個顯著優點,就是不增加抗凝血酶Ⅲ的消耗。所以當抗凝血酶Ⅲ缺乏時,特別是 治療彌散性靜脈內凝血時,水蛭素比肝素成為更有希望的有效藥。

(三)對心肌缺血、腦血腫和皮下血腫的影響 其水提液對家兔急性心肌缺血和心律不齊有明顯的對抗作用。


水蛭素腹腔注射可增加小鼠營養性血流量。水蛭液靜注可促進家兔實驗性腦血腫的吸收,減少血舯壓迫所致腦壞死面積及周圍炎癥反應。對皮下血腫的實驗也有相似的結果。

(四)降脂和抗炎


1、降脂:水蛭粉對食餌性高脂血癥大鼠的膽固醇和甘油三酯均有顯著的降低作用。

2、抗動脈粥樣硬化 高脂血癥大鼠病理觀察到主動脈脂質沉積減少,病變減輕, 具有抗動脈粥樣硬化的作用。

3、抗炎:生水蛭對小鼠被誘發的實驗性炎癥有顯著的抑制作用,并能減輕小鼠腹腔毛細 胞血管通透性。

(五)終止妊娠



用水蛭干燥全體的 40%水煎劑對小鼠灌胃和注射,對小鼠的著床和早、中、晚期妊娠 有終止作用,其中以終止早期妊娠的效果為最好。

(六)動力學研究



  水蛭素給狗、兔、人靜脈注射符合二房室模型。約 l 小時。水蛭素分布于細胞外空間通過腎小球過濾,以活性形式排出。注入的氨基酸以未改變的形式通過腎臟捐泄,未經代謝 不與機體結合。


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